纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一,是临床应用最广的阿片受体拮抗药,号称阿片类毒物的*克星。
纳美芬(nalmefene)作为一种特异性吗啡受体阻断剂,结构为6位亚甲基的纳曲酮类似物,该药系1975年合成,并于1995年上市,现已渐成为纳洛酮的替代产品。
纳美芬是μ、κ、α阿片受体阻断剂,能竞争性拮抗各类阿片受体,尤其对μ受体有很强的亲和力。在人体的脑内和外周组织都存在着β-内啡肽、脑啡肽等阿片样内源性物质。
注射剂 纳美芬注射剂(REVEX()是由Ohmeda制剂公司开发,于1995年4月17日获得FDA批准上市的,是该药目前*的上市剂型。该制剂有两种规格0.1g·L-1和1g·L-1的生理盐水溶液(pH9)。
【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。【规格】1ml:0.1mg(以C21H25NO3计)【用法用量】纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。
纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。一般原则:本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药。
主要用于已知或疑似阿片类药物过量或中毒的急救促醒、急性颅脑与脊髓损伤、脑缺血、脑梗塞等神经功能损坏性疾病。
芬太尼用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉,或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛,镇痛强度为吗啡的100倍;哌替啶镇痛强度为吗HF的1/7~1/10;喷他佐辛镇痛强度为吗啡的1/3,美沙酮镇痛作用与吗啡强度相当。
芬太尼为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。喷他佐辛激镇痛强度为吗啡的1/3。
相对止痛作用比较强的包括氨酚待因片、磷酸可待因片、盐酸羟考酮片以及曲马多片,止痛作用最强的是盐酸吗啡片,但是这些药物在应用之后容易出现不良反应,包括胃肠道反应,恶心、呕吐、便秘、排尿困难。
1、纳洛酮和烯丙吗啡(纳络芬)为阿片类药物中毒的*拮抗剂,其化学结构与吗啡相似,但与阿片受体的亲和力大于阿片类药物,能阻止吗啡样物质与受体结合,从而消除吗啡等药物引起的呼吸和循环抑制等症状。
2、纳洛酮,属于阿片受体拮抗剂,主要用于吗啡中毒的救治。氨茶碱,属于磷酸二酯酶拮抗剂,主要用于扩张支气管。
3、阿片受体激动剂或拮抗剂,包括(1)弱激动剂:美沙酮,阿片酊,右丙氧芬。(2)部分激动即:环唑星,丁丙诺非.。(3)拮抗剂:纳洛酮,纳曲酮。
4、纳洛酮可以抑制了下丘脑垂体分泌内源性阿片肽。纳洛酮对特异性阿片肽受体的有效拮抗而加速了外周血浆β-EP的分解,并与脑内吗啡受体结合,使β-EP失活。
5、【答案】:D 纳洛酮的化学名为17-烯丙基-4,5a -环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物,是吗啡结构中的17位取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物。
6、【答案】:D 喷他佐辛为阿片受体的激动一拮抗剂或称部分激动剂,主要激动κ、σ受体,拮抗μ受体,纳洛酮是阿片受体拮抗剂,芬太尼、安那度尔和美沙酮是阿片受体激动剂。